मेटास्टेटिक कोलोरेक्टल कैंसर के लिए इरिनोटेकन हाइड्रोक्लोराइड इंजेक्शन थेरेपी

मेटास्टेटिक कोलोरेक्टल कैंसर के लिए इरिनोटेकन हाइड्रोक्लोराइड इंजेक्शन

उत्पाद: Irinotecan हाइड्रोक्लोराइड इंजेक्शन

विशिष्टता: 40mg / 2ml, 100mg / 5ml

मानक: बीपी, यूएसपी

पैकिंग: 10 शीशी / बॉक्स

विवरण :

Irinotecan is an antineoplastic enzyme inhibitor primarily used in the treatment of colorectal cancer. इरिनोटेकान एक एंटीनोप्लास्टिक एंजाइम अवरोधक है जिसका उपयोग मुख्य रूप से कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार में किया जाता है। It is a derivative of camptothecin that inhibits the action of topoisomerase I. Irinotecan prevents religation of the DNA strand by binding to topoisomerase I-DNA complex, and causes double-strand DNA breakage and cell death. यह कैम्पटोथेसिन का एक व्युत्पन्न है जो टोपोइज़ोमेरेज़ I की कार्रवाई को रोकता है। इरिनोटेकैन, टोपोइज़ोमेरेस आई-डीएनए कॉम्प्लेक्स से बंधकर डीएनए स्ट्रैंड के बंधन को रोकता है, और दोहरे-स्ट्रैंड डीएनए के टूटने और कोशिका मृत्यु का कारण बनता है। It is a derivative of camptothecin. यह कैम्पटोथेसीन का व्युत्पन्न है। Irinotecan was approved for the treatment of advanced pancreatic cancer in October, 2015. इरिनोटेकन को अक्टूबर, 2015 में उन्नत अग्नाशय के कैंसर के इलाज के लिए मंजूरी दी गई थी।

संकेत और खुराक

For the treatment of metastatic colorectal cancer (first-line therapy when administered with 5-fluorouracil and leucovorin). मेटास्टैटिक कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार के लिए (पहली पंक्ति में चिकित्सा जब 5-फ्लूरोरासिल और ल्यूकोवोरिन के साथ दी जाती है)। Also used in combination with cisplatin for the treatment of extensive small cell lung cancer. व्यापक छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के इलाज के लिए सिस्प्लैटिन के साथ संयोजन में भी उपयोग किया जाता है। Irinotecan is currently under investigation for the treatment of metastatic or recurrent cervical cancer. इरिनोटेकन वर्तमान में मेटास्टेटिक या आवर्तक ग्रीवा कैंसर के इलाज के लिए जांच में है। Also used in combination with fluorouracil and leucovorin for the treatment of patients with metastatic adenocarcinoma of the pancreas after disease progression following gemcitabine-based therapy. इसके अलावा पेन्क्रियाज के मेटास्टेटिक एडेनोकार्सिनोमा के साथ रोगियों के उपचार के लिए फ्लोरोक्रैसिल और ल्यूकोवोरिन के संयोजन में उपयोग किया जाता है, रोग के बाद चिकित्सा आधारित।

To treat colorectal cancer: 125 mg/m2 IV over 90 min every wk for 4 wk, followed by 2 wk of no drug, then repeat 6-wk cycle; कोलोरेक्टल कैंसर का इलाज करने के लिए: 125 mg / m2 IV से अधिक 90 मिनट हर wk के लिए 4 wk, इसके बाद 2 wk बिना दवा के, फिर 6-wk चक्र दोहराएं; or 350 mg/m2 IV over 90 min every 3 wk या 350 mg / m2 IV से अधिक 90 मिनट हर 3 wk

pharmacodynamics

Irinotecan is an antineoplastic enzyme inhibitor primarily used in the treatment of colorectal cancer. इरिनोटेकान एक एंटीनोप्लास्टिक एंजाइम अवरोधक है जिसका उपयोग मुख्य रूप से कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार में किया जाता है। Irinotecan is a semisynthetic derivative of camptothecin. इरिनोटेकान कैम्पेथेसिन का एक अर्धचालक व्युत्पन्न है। Camptothecins interact specifically with topoisomerase I, an enzyme in the cell nucleus that regulates DNA topology and facilitates nuclear processes such as DNA replication, recombination, and repair. कैम्पटोपेकिन्स विशेष रूप से टोपोइज़ोमिरेज़ I, कोशिका नाभिक में एक एंजाइम के साथ बातचीत करता है जो डीएनए टोपोलॉजी को नियंत्रित करता है और डीएनए प्रतिकृति, पुनर्संयोजन और मरम्मत जैसे परमाणु प्रक्रियाओं की सुविधा देता है। During these processes, topoisomerase I relieves torsional strain in DNA by inducing reversible single-strand breaks, allowing single DNA strands to pass through the break. इन प्रक्रियाओं के दौरान, टोपियोसोमेरेज़ I, प्रतिवर्ती एकल-स्ट्रैंड ब्रेक को उत्प्रेरण करके डीएनए में टॉर्सनल तनाव से राहत देता है, जिससे एकल डीएनए किस्में टूटने से गुजरती हैं। The 3'-DNA terminus of the broken DNA strands bind covalently with the topoisomerase enzyme to form a catalytic intermediate called a cleavable complex. टूटे हुए डीएनए स्ट्रैंड्स का 3'-डीएनए टर्मिनस एक कैलीविएबल कॉम्प्लेक्स नामक कैटेलिटिक इंटरमीडिएट बनाने के लिए टोपोइज़ोमेरेज़ एंजाइम के साथ सहसंयोजक को बांधता है। After the DNA is sufficiently relaxed and the strand passage reaction is complete, DNA topoisomerase reattaches the broken DNA strands to form the chemically unaltered topoisomers that allow transcription to proceed. डीएनए पर्याप्त रूप से आराम करने और स्ट्रैंड पास प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, डीएनए टोपोइज़ोमिरेज़ टूटे हुए डीएनए किस्में को रासायनिक रूप से अनछुए टॉपोइसोमर्स बनाने के लिए पुन: बनाता है जो प्रतिलेखन को आगे बढ़ने की अनुमति देते हैं। Irinotecan and its active metabolite SN-38 bind to the topoisomerase I-DNA complex and prevent religation of these single-strand breaks. इरिनोटेकान और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट एसएन -38 टोपियोसोमेरेज़ आई-डीएनए कॉम्प्लेक्स से जुड़ते हैं और इन एकल-स्ट्रैंड के टूटने की रोकथाम को रोकते हैं। Current research suggests that the cytotoxicity of irinotecan is due to double-strand DNA damage produced during DNA synthesis when replication enzymes interact with the ternary complex formed by topoisomerase I, DNA, and either Irinotecan or SN-38. वर्तमान शोध से पता चलता है कि इरिनोटेसन की साइटोटॉक्सिसिटी डीएनए संश्लेषण के दौरान पैदा होने वाले दोहरे-स्ट्रैंड डीएनए क्षति के कारण होती है जब प्रतिकृति एंजाइम टोपोइरोमेरेस I, डीएनए और या तो इरिनोटेसन या एसएन -38 द्वारा बनाए गए टर्नरी कॉम्प्लेक्स के साथ बातचीत करते हैं। Mammalian cells cannot efficiently repair these double-strand breaks. स्तनधारी कोशिकाएं इन डबल-स्ट्रैंड ब्रेक को कुशलता से ठीक नहीं कर सकती हैं। The precise contribution of SN-38 to the activity of irinotecan in humans is not known. एसएन -38 का मानव में इरिंोटेकेन की गतिविधि में सटीक योगदान ज्ञात नहीं है। Irinotecan is cell cycle phase-specific (S-phase). इरिनोटेकन सेल चक्र चरण-विशिष्ट (एस-चरण) है।

कारवाई की व्यवस्था

Irinotecan inhibits the action of topoisomerase I. Irinotecan prevents religation of the DNA strand by binding to topoisomerase I-DNA complex. इरिनोटेकन टोपोइज़ोमेरेज़ I की कार्रवाई को रोकता है। इरिनोटेकन टोपोइज़ोमेरेस आई-डीएनए कॉम्प्लेक्स से बंधकर डीएनए स्ट्रैंड की सुरक्षा को रोकता है। The formation of this ternary complex interferes with the moving replication fork, which induces replication arrest and lethal double-stranded breaks in DNA. इस टर्नरी कॉम्प्लेक्स का निर्माण मूविंग प्रतिकृति फोर्क के साथ हस्तक्षेप करता है, जो डीएनए में प्रतिकृति गिरफ्तारी और घातक डबल-स्ट्रैंडेड ब्रेक को प्रेरित करता है। As a result, DNA damage is not efficiently repaired and apoptosis (programmed cell death) occurs. नतीजतन, डीएनए क्षति को कुशलता से ठीक नहीं किया जाता है और एपोप्टोसिस (प्रोग्राम्ड सेल डेथ) होता है।