Enalapril Maleate टैबलेट 5mg, 10mg, 20mg ओरल मेडिसन

Enalapril Maleate टैबलेट 5mg, 10mg, 20mg ओरल मेडिसन

उत्पाद: Enalapril Maleate टैबलेट

विशिष्टता: 5mg, 10mg, 20mg

मानक: यूएसपी

पैकिंग: 10 / ब्लिस्टर

विवरण :

Enalapril is a prodrug that belongs to the angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor class of medications. Enalapril एक prodrug है जो एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (ACE) दवाओं के अवरोधक वर्ग के अंतर्गत आता है। It is rapidly metabolized in the liver to enalaprilat following oral administration. यह तेजी से मौखिक प्रशासन के बाद enalaprilat को यकृत में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। Enalaprilat is a potent, competitive inhibitor of ACE, the enzyme responsible for the conversion of angiotensin I (ATI) to angiotensin II (ATII). Enalaprilat ACE का एक शक्तिशाली, प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एंजियोटेंसिन I (ATI) के एंजियोटेंसिन II (ATII) में रूपांतरण के लिए जिम्मेदार एंजाइम है। ATII regulates blood pressure and is a key component of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). ATII रक्तचाप को नियंत्रित करता है और रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (RAAS) का एक प्रमुख घटक है। Enalapril may be used to treat essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. Enalapril का उपयोग आवश्यक या नवीकरणीय उच्च रक्तचाप और रोगसूचक congestive दिल की विफलता के इलाज के लिए किया जा सकता है।

संकेत

For the treatment of essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. आवश्यक या नवीकरणीय उच्च रक्तचाप और रोगसूचक कंजेस्टिव हृदय विफलता के उपचार के लिए। It may be used alone or in combination with thiazide diuretics. यह अकेले या थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।

pharmacodynamics

Enalapril is a prodrug that is rapidly metabolized by liver esterases to enalaprilat following oral administration. Enalapril एक prodrug है जो तेजी से लीवर एस्टरेज़ द्वारा मौखिक प्रशासन के बाद Enalaprilat को मेटाबोलाइज़ किया जाता है। Enalapril itself has little pharmacologic activity. Enalapril में ही फ़ार्माकोलॉजिक गतिविधि बहुत कम है। Enalaprilat lowers blood pressure by antagonizing the effect of the RAAS. एनएएलएप्रिलैट आरएएएस के प्रभाव को कम करके रक्तचाप को कम करता है। The RAAS is a homeostatic mechanism for regulating hemodynamics, water and electrolyte balance. आरएएएस हेमोडायनामिक्स, पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को विनियमित करने के लिए एक होमोस्टैटिक तंत्र है। During sympathetic stimulation or when renal blood pressure or blood flow is reduced, renin is released from the granular cells of the juxtaglomerular apparatus in the kidneys. सहानुभूति उत्तेजना के दौरान या जब गुर्दे का रक्तचाप या रक्त प्रवाह कम हो जाता है, तो गुर्दे में रसटैग्लोमेरुलर तंत्र के दानेदार कोशिकाओं से रेनिन जारी होता है। In the blood stream, renin cleaves circulating angiotensinogen to ATI, which is subsequently cleaved to ATII by ACE. रक्त प्रवाह में, रेनी क्लीवेज एंजियोटेंसिनोजेन को एटीआई में परिचालित करता है, जो बाद में एसीई द्वारा एटीआईआई को चढ़ जाता है। ATII increases blood pressure using a number of mechanisms. ATII कई तंत्रों का उपयोग करके रक्तचाप बढ़ाता है। First, it stimulates the secretion of aldosterone from the adrenal cortex. सबसे पहले, यह अधिवृक्क प्रांतस्था से एल्डोस्टेरोन के स्राव को उत्तेजित करता है। Aldosterone travels to the distal convoluted tubule (DCT) and collecting tubule of nephrons where it increases sodium and water reabsorption by increasing the number of sodium channels and sodium-potassium ATPases on cell membranes. एल्डोस्टेरोन डिस्टल कन्फ्यूज्ड ट्यूब्यूल (DCT) की यात्रा करता है और नेफ्रॉन के ट्यूब्यूल को इकट्ठा करता है जहां यह सेल झिल्ली पर सोडियम चैनल और सोडियम-पोटेशियम एटीपीसेस की संख्या में वृद्धि करके सोडियम और पानी के पुनर्संक्रमण को बढ़ाता है। Second, ATII stimulates the secretion of vasopressin (also known as antidiuretic hormone or ADH) from the posterior pituitary gland. दूसरा, ATII पीछे पिट्यूटरी ग्रंथि से वैसोप्रेसिन (जिसे एंटीडायरेक्टिक हार्मोन या ADH के रूप में भी जाना जाता है) के स्राव को उत्तेजित करता है। ADH stimulates further water reabsorption from the kidneys via insertion of aquaporin-2 channels on the apical surface of cells of the DCT and collecting tubules. ADH DCT और एकत्रित नलिकाओं की कोशिकाओं की शिखर सतह पर एक्वापोरिन -2 चैनलों के सम्मिलन के माध्यम से गुर्दे से आगे पानी के पुनर्विकास को उत्तेजित करता है। Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. तीसरा, एटीआई सीधे धमनी वाहिकासंकीर्णन के माध्यम से रक्तचाप बढ़ाता है। Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर टाइप 1 एटीआईआई रिसेप्टर का उत्तेजना घटनाओं के एक झरना की ओर जाता है जिसके परिणामस्वरूप मायोसाइट संकुचन और वाहिकासंकीर्णन होता है। In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. इन प्रमुख प्रभावों के अलावा, ATII हाइपोथैलेमिक न्यूरॉन्स की उत्तेजना के माध्यम से प्यास प्रतिक्रिया को प्रेरित करता है। ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. एसीई इनहिबिटर एटीआई से एटीआई के तेजी से रूपांतरण को रोकते हैं और रक्तचाप में आरएएएस-प्रेरित वृद्धि को रोकते हैं। ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. एसीई (जिसे किनीनेज II के रूप में भी जाना जाता है) वेसोडिलेटर के ब्रैडीकिनिन के एंजाइमैटिक निष्क्रिय होने में भी शामिल है। Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of enalaprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure. ब्रैडीकिनिन को निष्क्रिय करने से ब्रैडीकाइनिन का स्तर बढ़ जाता है और वासोडिलेशन में वृद्धि और रक्तचाप में कमी के कारण एन्लापाप्रीलेट के प्रभाव को बनाए रखा जा सकता है।

कारवाई की व्यवस्था

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; ACE के दो आइसोफोर्म हैं: दैहिक आइसोफॉर्म, जो ग्लाइकोप्रोटीन के रूप में मौजूद है, जिसमें 1277 की एकल पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला शामिल है; and the testicular isoform, which has a lower molecular mass and is thought to play a role in sperm maturation and binding of sperm to the oviduct epithelium. और वृषण आइसोफॉर्म, जिसमें एक कम आणविक द्रव्यमान होता है और यह शुक्राणु परिपक्वता और शुक्राणु को बाइंडक्ट उपकला के बंधन में एक भूमिका निभाने के लिए माना जाता है। Somatic ACE has two functionally active domains, N and C, which arise from tandem gene duplication. दैहिक ऐस में दो कार्यात्मक सक्रिय डोमेन, एन और सी हैं, जो अग्रानुक्रम जीन दोहराव से उत्पन्न होते हैं। Although the two domains have high sequence similarity, they play distinct physiological roles. यद्यपि दोनों डोमेन में उच्च अनुक्रम समानता है, वे अलग-अलग शारीरिक भूमिका निभाते हैं। The C-domain is predominantly involved in blood pressure regulation while the N-domain plays a role in hematopoietic stem cell differentiation and proliferation. सी-डोमेन मुख्य रूप से रक्तचाप विनियमन में शामिल है, जबकि एन-डोमेन हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल भेदभाव और प्रसार में एक भूमिका निभाता है। ACE inhibitors bind to and inhibit the activity of both domains, but have much greater affinity for and inhibitory activity against the C-domain. ऐस इनहिबिटर दोनों डोमेन की गतिविधि को रोकते हैं और रोकते हैं, लेकिन सी-डोमेन के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधि के लिए बहुत अधिक संबंध हैं। Enalaprilat, the principle active metabolite of enalapril, competes with ATI for binding to ACE and inhibits and enzymatic proteolysis of ATI to ATII. Enalaprilat, Enalapril का सक्रिय सक्रिय मेटाबोलाइट, ACE से बंधने के लिए ATI के साथ प्रतिस्पर्धा करता है और ATI से ATII के अवरोधक और एंजाइमैटिक प्रोटियोलिसिस करता है। Decreasing ATII levels in the body decreases blood pressure by inhibiting the pressor effects of ATII as described in the Pharmacology section above. ऊपर दिए गए फार्माकोलॉजी अनुभाग में वर्णित एटीआईआई के दबाव के प्रभाव को कम करके शरीर में एटीआई के स्तर में कमी से रक्तचाप कम हो जाता है। Enalapril also causes an increase in plasma renin activity likely due to a loss of feedback inhibition mediated by ATII on the release of renin and/or stimulation of reflex mechanisms via baroreceptors. एनालैप्रिल भी प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि का कारण बनता है, जो रेनिन की रिहाई पर मध्यस्थता प्रतिक्रिया अवरोध के नुकसान के कारण होता है और बैरोसेप्टर के माध्यम से रिफ्लेक्स तंत्र की रिहाई और / या उत्तेजना। Enalaprilat's affinity for ACE is approximately 200,000 times greater than that of ATI and 300-1000 times greater than that enalapril. एसीई के लिए एनालाप्रिलैट की आत्मीयता एटीआई की तुलना में लगभग 200,000 गुना और उस इनालापिल से 300-1000 गुना अधिक है।