Amlodipine Besylate Tablets 2.5mg, 5mg, 10mg ओरल मेडिसन

Amlodipine Besylate Tablets 2.5mg, 5mg, 10mg ओरल मेडिसन

उत्पाद: Amlodipine Besylate गोलियाँ

विशिष्टता: 2.5mg, 5mg, 10mg

मानक: यूएसपी

पैकिंग: 10 / ब्लिस्टर

विवरण :

Amlodipine is a long-acting 1,4-dihydropyridine calcium channel blocker. Amlodipine एक लंबे समय से अभिनय करने वाला 1,4-डायहाइड्रोपाइरीडाइन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर है। It acts primarily on vascular smooth muscle cells by stabilizing voltage-gated L-type calcium channels in their inactive conformation. यह मुख्य रूप से संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर वोल्टेज-गेटेड एल-प्रकार कैल्शियम चैनलों को उनके निष्क्रिय विरूपण में स्थिर करके कार्य करता है। By inhibiting the influx of calcium in smooth muscle cells, amlodipine prevents calcium-dependent myocyte contraction and vasoconstriction. चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम की आमद को रोककर, एम्लोडिपाइन कैल्शियम पर निर्भर मायोसाइट संकुचन और वाहिकासंकीर्णन को रोकता है। A second proposed mechanism for the drug's vasodilatory effects involves pH-dependent inhibition of calcium influx via inhibition of smooth muscle carbonic anhydrase. दवा के वैसोडायलेटरी प्रभावों के लिए एक दूसरे प्रस्तावित तंत्र में चिकनी मांसपेशी कार्बोनिक एनहाइड्रेज के निषेध के माध्यम से कैल्शियम इनफ्लो का पीएच-निर्भर निषेध शामिल है। Some studies have shown that amlodipine also exerts inhibitory effects on voltage-gated N-type calcium channels. कुछ अध्ययनों से पता चला है कि अम्लोदीपीन भी वोल्टेज-गेटेड एन-प्रकार कैल्शियम चैनलों पर निरोधात्मक प्रभाव डालती है। N-type calcium channels located in the central nervous system may be involved in nociceptive signaling and pain sensation. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्थित एन-टाइप कैल्शियम चैनल नोसिसेप्टिव सिग्नलिंग और दर्द संवेदना में शामिल हो सकते हैं। Amlodipine is used to treat hypertension and chronic stable angina. Amlodipine का उपयोग उच्च रक्तचाप और पुरानी स्थिर एनजाइना के इलाज के लिए किया जाता है।

संकेत

उच्च रक्तचाप और पुरानी स्थिर एनजाइना के उपचार के लिए।

pharmacodynamics

Amlodipine belongs to the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs. Amlodipine, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (CCB) के डिहाइड्रोपाइरीडीन (DHP) वर्ग का है, जो CCB का सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला वर्ग है। There are at least five different types of calcium channels in Homo sapiens: L-, N-, P/Q-, R- and T-type. होमो सेपियन्स में कम से कम पांच अलग-अलग प्रकार के कैल्शियम चैनल हैं: एल-, एन-, पी / क्यू-, आर- और टी-टाइप। It was widely accepted that DHP CCBs target L-type calcium channels, the major channel in muscle cells that mediate contraction; यह व्यापक रूप से स्वीकार किया गया था कि डीएचपी सीसीबी एल-प्रकार कैल्शियम चैनलों को लक्षित करता है, मांसपेशियों की कोशिकाओं में प्रमुख चैनल जो संकुचन को मध्यस्थ करता है; however, some studies have indicated that amlodipine also binds to and inhibits N-type calcium channels (see references in Targets section). हालाँकि, कुछ अध्ययनों से संकेत मिला है कि एम्लोडिपाइन एन-प्रकार के कैल्शियम चैनलों को भी बाधित और बाधित करता है (टार्गेट्स सेक्शन में संदर्भ देखें)। Similar to other DHP CCBs, amlodipine binds directly to inactive L-type calcium channels stabilizing their inactive conformation. अन्य डीएचपी सीसीबी के समान, एम्लोडिपाइन निष्क्रिय एल-प्रकार कैल्शियम चैनलों से सीधे जुड़ता है जो उनके निष्क्रिय संचलन को स्थिर करता है। Since arterial smooth muscle depolarizations are longer in duration than cardiac muscle depolarizations, inactive channels are more prevalent in smooth muscle cells. चूंकि हृदय की मांसपेशियों की विध्रुवीकरण की तुलना में धमनी चिकनी मांसपेशी विध्रुवण अवधि में हैं, निष्क्रिय चैनल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में अधिक प्रचलित हैं। Alternative splicing of the alpha-1 subunit of the channel gives amlodipine additional arterial selectivity. चैनल के अल्फा -1 सबयूनिट के वैकल्पिक splicing से एम्लोडिपिन को अतिरिक्त धमनी का चयन होता है। At therapeutic sub-toxic concentrations, amlodipine has little effect on cardiac myocytes and conduction cells. चिकित्सीय उप-विषाक्त सांद्रता में, एम्लोडिपाइन का कार्डियक मायोसाइट्स और चालन कोशिकाओं पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

कारवाई की व्यवस्था

Amlodipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. एल-टाइप कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों की आमद को रोककर एम्लोडिपाइन धमनी चिकनी मांसपेशियों में सिकुड़न और बाद में वाहिकासंकीर्णन कम कर देता है। Calcium ions entering the cell through these channels bind to calmodulin. इन चैनलों के माध्यम से कोशिका में प्रवेश करने वाले कैल्शियम आयन शांत हो जाते हैं। Calcium-bound calmodulin then binds to and activates myosin light chain kinase (MLCK). कैल्शियम से युक्त शांतोडुलिन तब मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज (MLCK) को बांधता है और सक्रिय करता है। Activated MLCK catalyzes the phosphorylation of the regulatory light chain subunit of myosin, a key step in muscle contraction. सक्रिय MLCK, मांसपेशियों के संकुचन के एक महत्वपूर्ण कदम, मायोसिन के नियामक प्रकाश श्रृंखला सबयूनिट के फॉस्फोराइलेशन को उत्प्रेरित करता है। Signal amplification is achieved by calcium-induced calcium release from the sarcoplasmic reticulum through ryanodine receptors. सिग्नल प्रवर्धन राइनोडाइन रिसेप्टर्स के माध्यम से सार्कोप्लास्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम-प्रेरित कैल्शियम रिलीज द्वारा प्राप्त किया जाता है। Inhibition of the initial influx of calcium decreases the contractile activity of arterial smooth muscle cells and results in vasodilation. कैल्शियम के प्रारंभिक प्रवाह में रुकावट से धमनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की सिकुड़ना गतिविधि कम हो जाती है और परिणाम स्वरोदनीकरण में होता है। The vasodilatory effects of amlodipine result in an overall decrease in blood pressure. अमलोडिपिन के वैसोडायलेटरी प्रभाव रक्तचाप में समग्र कमी के परिणामस्वरूप होते हैं। Amlodipine is a long-acting CCB that may be used to treat mild to moderate essential hypertension and exertion-related angina (chronic stable angina). Amlodipine एक लंबे समय तक काम करने वाला CCB है जिसका उपयोग हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप और थकावट से संबंधित एनजाइना (पुरानी स्थिर एनजाइना) के लिए किया जा सकता है। Another possible mechanism is that amlodipine inhibits vascular smooth muscle carbonic anhydrase I activity causing cellular pH increases which may be involved in regulating intracelluar calcium influx through calcium channels. एक अन्य संभावित तंत्र यह है कि एम्लोडिपाइन संवहनी चिकनी मांसपेशी कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ I गतिविधि को रोकता है जिसके कारण सेलुलर पीएच बढ़ता है जो कैल्शियम चैनलों के माध्यम से इंट्रासेल्युलर कैल्शियम प्रवाह को विनियमित करने में शामिल हो सकता है।