क्लोपिडोग्रेल हाइड्रोजन सल्फेट गोलियां फिल्म-लेपित गोलियां, 75mg मौखिक दवाएं

क्लोपिडोग्रेल हाइड्रोजन सल्फेट गोलियां फिल्म-लेपित गोलियां, 75mg मौखिक दवाएं

उत्पाद: क्लोपिडोग्रेल हाइड्रोजन सल्फेट टैबलेट

विशिष्टता: फिल्म लेपित गोलियाँ, 75mg

मानक: बीपी, यूएसपी

पैकिंग: 7 / ब्लिस्टर

विवरण :

क्लोपिडोग्रेल बिस्ल्फेट एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण का एक अवरोधक है जो एडेनोसिन डिपहॉस्फेट (एडीपी) के प्रत्यक्ष अवरोधक द्वारा अपने रिसेप्टर और ग्लाइकोप्रोटीन GPIIb / IIIa कॉम्प्लेक्स के बाद के ADP- मध्यस्थता सक्रियण के लिए बाध्यकारी है।

क्लोपिडोग्रेल टैबलेट, मौखिक प्रशासन के लिए यूएसपी 75 मिलीग्राम में 97.875 मिलीग्राम क्लोपिडोग्रेल बिस्ल्फेट होता है, जो कि 75 मिलीग्राम क्लोपिडोग्रेल बेस के बराबर होता है।

संकेत और उपयोग :

1. तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम

Clopidogrel टैबलेट को भोजन के साथ या उसके बिना प्रशासित किया जा सकता है।

For patients with non-ST-elevation ACS (UA/NSTEMI), initiate clopidogrel tablets with a single 300 mg oral loading dose and then continue at 75 mg once daily. गैर-एसटी-एलीवेशन एसीएस (यूए / एनआरओएमआई) वाले रोगियों के लिए, क्लोपिडोग्रेल टैबलेट को एक एकल 300 मिलीग्राम मौखिक लोडिंग खुराक के साथ आरंभ करें और फिर प्रतिदिन एक बार 75 मिलीग्राम पर जारी रखें। Initiate aspirin (75 to 325 mg once daily) and continue in combination with clopidogrel tablets. एस्पिरिन शुरू करें (75 से 325 मिलीग्राम एक बार दैनिक) और क्लोपिडोग्रेल गोलियों के साथ संयोजन में जारी रखें।

For patients with STEMI, the recommended dose of clopidogrel is 75 mg once daily orally, administered in combination with aspirin (75 to 325 mg once daily), with or without thrombolytics. STEMI वाले रोगियों के लिए, क्लोपिडोग्रेल की अनुशंसित खुराक 75 मिलीग्राम एक बार मौखिक रूप से, एस्पिरिन के साथ (प्रतिदिन एक बार 75 से 325 मिलीग्राम) के साथ या थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है। Clopidogrel may be initiated with or without a loading dose. क्लोपिडोग्रेल को एक लोडिंग खुराक के साथ या उसके बिना शुरू किया जा सकता है।

2. हाल ही में एमआई, हाल ही में स्ट्रोक, या स्थापित पेरिफेरल धमनी रोग

क्लोपिडोग्रेल की अनुशंसित दैनिक खुराक 75 मिलीग्राम एक बार दैनिक रूप से, भोजन के साथ या बिना।

4. CYP2C19 खराब मेटाबोलाइज़र

5. CYP2C19 poor metabolizer status is associated with diminished antiplatelet response to clopidogrel. 5. CYP2C19 खराब मेटाबोलाइज़र की स्थिति क्लोपिडोग्रेल की कम एंटीप्लेटलेट प्रतिक्रिया से जुड़ी है। Although a higher dose regimen in poor metabolizers increases antiplatelet response, an appropriate dose regimen for this patient population has not been established. हालांकि कमजोर चयापचयों में उच्च खुराक वाली खुराक एंटीप्लेटलेट प्रतिक्रिया को बढ़ाती है, लेकिन इस रोगी की आबादी के लिए एक उपयुक्त खुराक की स्थापना नहीं की गई है।

6. प्रोटॉन पंप अवरोधक (PPI) के साथ प्रयोग करें

Avoid using omeprazole or esomeprazole with clopidogrel. क्लोपीडोग्रेल के साथ ओमेप्राज़ोल या एसोमप्राज़ोल का उपयोग करने से बचें। Omeprazole and esomeprazole significantly reduce the antiplatelet activity of clopidogrel. ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल क्लोपिडोग्रेल की एंटीप्लेटलेट गतिविधि को काफी कम कर देते हैं। When concomitant administration of a PPI is required, consider using another acid-reducing agent with minimal or no CYP2C19 inhibitory effect on the formation of clopidogrel active metabolite. जब एक पीपीआई के सहवर्ती प्रशासन की आवश्यकता होती है, तो क्लोपिडोग्रेल सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन पर न्यूनतम या कोई CYP2C19 निरोधात्मक प्रभाव के साथ एक और एसिड-कम करने वाले एजेंट का उपयोग करने पर विचार करें।

pharmacodynamics

Since clopidogrel is a prodrug, it must be metabolized by CYP450 enzymes to produce the active metabolite that inhibits platelet aggregation. चूंकि क्लोपिडोग्रेल एक प्रलोभन है, इसे प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकने वाले सक्रिय मेटाबोलाइट का उत्पादन करने के लिए CYP450 एंजाइम द्वारा चयापचय किया जाना चाहिए। This active metabolite selectively inhibits adenosine diphosphate (ADP) binding to its platelet P2Y12 receptor and subsequently the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex, thereby inhibiting platelet aggregation. यह सक्रिय मेटाबोलाइट चयनात्मक रूप से एडेनोसिन डिपोस्फेट (ADP) को अपने प्लेटलेट P2Y12 रिसेप्टर के लिए बाध्य करता है और बाद में ग्लाइकोप्रोटीन GPIIb / IIIa कॉम्प्लेक्स के ADP की मध्यस्थता सक्रिय करता है, जिससे प्लेटलेट एकत्रीकरण होता है।

कारवाई की व्यवस्था

The active metabolite of clopidogrel prevents binding of adenosine diphosphate (ADP) to its platelet receptor, impairing the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex. क्लोपिडोग्रेल का सक्रिय मेटाबोलाइट एडेनोसिन डिपहॉस्फेट (ADP) को अपने प्लेटलेट रिसेप्टर में बाँधने से रोकता है, ग्लाइकोप्रोटीन GPIIb / IIIa कॉम्प्लेक्स के ADP-मध्यस्थता सक्रियण को ख़राब करता है। It is proposed that the inhibition involves a defect in the mobilization from the storage sites of the platelet granules to the outer membrane. यह प्रस्तावित है कि अवरोधक में प्लेटलेट ग्रैन्यूल्स के भंडारण स्थलों से बाहरी झिल्ली तक जमाव में दोष शामिल है। he drug specifically and irreversibly inhibits the P2Y12 subtype of ADP receptor, which is important in aggregation of platelets and cross-linking by the protein fibrin. वह विशेष रूप से और अपरिवर्तनीय रूप से दवा ADP रिसेप्टर के P2Y12 उपप्रकार को रोकता है, जो प्रोटीन फाइब्रिन द्वारा प्लेटलेट्स और क्रॉस-लिंकिंग के एकत्रीकरण में महत्वपूर्ण है। No direct interference occurs with the GPIIb/IIIa receptor. GPIIb / IIIa रिसेप्टर के साथ कोई सीधा हस्तक्षेप नहीं होता है। As the glycoprotein GPIIb/IIIa complex is the major receptor for fibrinogen, its impaired activation prevents fibrinogen binding to platelets and inhibits platelet aggregation. के रूप में ग्लाइकोप्रोटीन GPIIb / IIIa कॉम्प्लेक्स फाइब्रिनोजेन के लिए प्रमुख रिसेप्टर है, इसकी बिगड़ा सक्रियण प्लेटलेट्स के लिए फाइब्रिनोजेन को रोकता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। By blocking the amplification of platelet activation by released ADP, platelet aggregation induced by agonists other than ADP is also inhibited by the active metabolite of clopidogrel. जारी ADP द्वारा प्लेटलेट सक्रियण के प्रवर्धन को अवरुद्ध करके, ADP के अलावा एगोनिस्ट द्वारा प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण भी क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट द्वारा बाधित होता है।