इंसुलिन ग्लार्गिन Rdna उत्पत्ति Injectio 300 यूनिट / 3 एमएल, 1000 यूनिट / 10 एमएल

इंसुलिन ग्लार्गिन Rdna उत्पत्ति Injectio 300 यूनिट / 3 एमएल, 1000 यूनिट / 10 एमएल

उत्पाद: इंसुलिन ग्लार्गिन इंजेक्शन

विशिष्टता: 300 यूनिट / 3 एमएल, 1000 यूनिट / 10 एमएल

मानक: बीपी, यूएसपी

पैकिंग: एक शीशी / बॉक्स

विवरण:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. इंसुलिन ग्लार्गिन [rDNA मूल] इंजेक्शन एक चमड़े के नीचे इंजेक्शन के रूप में उपयोग के लिए इंसुलिन ग्लार्गिन का एक बाँझ समाधान है। Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. इंसुलिन ग्लार्गिन एक पुनः संयोजक मानव इंसुलिन एनालॉग है जो एक लंबे समय से अभिनय (कार्रवाई के 24 घंटे की अवधि तक), पैरेंट्रल रक्त-ग्लूकोज-कम करने वाला एजेंट है। Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. इंसुलिन ग्लारगिन इंजेक्शन पुनः संयोजक डीएनए प्रौद्योगिकी द्वारा उत्पादित जीव के रूप में एस्चेरिशिया कोलाई (K12) के एक गैर-रोगजनक प्रयोगशाला तनाव का उपयोग करके निर्मित किया जाता है। Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. इंसुलिन ग्लारगिन मानव इंसुलिन से अलग होता है कि ए 21 पर एमीनो एसिड एस्परजीन को ग्लाइसिन द्वारा बदल दिया जाता है और बी-चेन के सी-टर्मिनस में दो आर्गिनिन मिलाए जाते हैं। Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. रासायनिक रूप से, इंसुलिन ग्लार्गिन 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human इन्सुलिन है और इसका अनुभवजन्य सूत्र C267H404N72O78S6 और 6063 का आणविक भार है।

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. इंसुलिन ग्लार्गिन इंजेक्शन में एक स्पष्ट जलीय द्रव में भंग इंसुलिन ग्लारगिन होता है। Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. इंसुलिन ग्लार्गिन इंजेक्शन (इंसुलिन ग्लार्गिन इंजेक्शन) के प्रत्येक मिलीलीटर में 100 इकाइयां (3.6378 मिलीग्राम) इंसुलिन ग्लार्गिन होता है।

संकेत और उपयोग :

इंसुलिन ग्लारगिन इंजेक्शन को टाइप 1 डायबिटीज मेलिटस के साथ वयस्कों और टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए संकेत दिया गया है।

उपयोग की महत्वपूर्ण सीमाएं:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. मधुमेह केटोएसिडोसिस के उपचार के लिए इंसुलिन ग्लार्गिन इंजेक्शन की सिफारिश नहीं की जाती है। Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. अंतःशिरा लघु-अभिनय इंसुलिन इस स्थिति के लिए पसंदीदा उपचार है।

नैदानिक ​​औषध विज्ञान :

1. तंत्र क्रिया

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. इंसुलिन ग्लारगिन सहित इंसुलिन की प्राथमिक गतिविधि, ग्लूकोज चयापचय का विनियमन है। Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. विशेष रूप से कंकाल की मांसपेशी और वसा द्वारा, और यकृत के ग्लूकोज उत्पादन को रोककर, परिधीय ग्लूकोज को उत्तेजित करके इंसुलिन और इसके एनालॉग्स रक्त शर्करा को कम करते हैं। Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. इंसुलिन लिपोलिसिस और प्रोटियोलिसिस को रोकता है, और प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ाता है।

2. फार्माकोडायनामिक्स

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. इंसुलिन ग्लार्गिन एक मानव इंसुलिन एनालॉग है जिसे तटस्थ पीएच में कम जलीय घुलनशीलता के लिए डिज़ाइन किया गया है। At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. पीएच 4 में, लैन्टस इंजेक्शन समाधान में, इंसुलिन ग्लार्गिन पूरी तरह से घुलनशील है। After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. चमड़े के नीचे के ऊतक में इंजेक्शन के बाद, अम्लीय समाधान को बेअसर कर दिया जाता है, जिसके कारण माइक्रोप्रिसेप्टेट्स का निर्माण होता है, जिससे इंसुलिन ग्लार्गिन की थोड़ी मात्रा धीरे-धीरे निकलती है, जिसके परिणामस्वरूप 24 घंटे से अधिक समय तक एक स्थिर निरंतर एकाग्रता / समय प्रोफ़ाइल होती है। This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. यह प्रोफ़ाइल बेसल इंसुलिन के रूप में एक बार-दैनिक खुराक की अनुमति देता है।

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. नैदानिक ​​अध्ययनों में, अंतःशिरा इंसुलिन ग्लार्गिन के दाढ़ के आधार पर ग्लूकोज-कम करने का प्रभाव (एक ही खुराक पर जब दिया जाता है) मानव इंसुलिन के लिए लगभग समान होता है। In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. स्वस्थ विषयों में या टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों में यूग्लाइसेमिक क्लैंप अध्ययन में, एनएपीयू इंसुलिन की तुलना में चमड़े के नीचे इंसुलिन ग्लार्गिन की कार्रवाई की शुरुआत धीमी थी। The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. इंसुलिन ग्लार्गिन का प्रभाव प्रोफ़ाइल अपेक्षाकृत स्पष्ट रूप से कोई स्पष्ट शिखर नहीं था और इसके प्रभाव की अवधि एनपीएच इंसुलिन की तुलना में लंबे समय तक थी। Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. चित्रा 1 इंजेक्शन के बाद अधिकतम 24 घंटे के लिए आयोजित टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों में एक अध्ययन से परिणाम दिखाता है। The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. NPH इंसुलिन के लिए इंजेक्शन और औषधीय प्रभाव के अंत के बीच का समय 14.5 घंटे (रेंज: 9.5 से 19.3 घंटे) और 24 घंटे (रेंज: 10.8 से> 24.0 घंटे) (24 घंटे अवलोकन अवधि का अंत था) इंसुलिन ग्लार्गिन।

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. LANTUS की कार्रवाई की लंबी अवधि (24 घंटे तक) सीधे अवशोषण की अपनी धीमी दर से संबंधित है और एक बार-दैनिक उपचर्म प्रशासन का समर्थन करती है। The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. इन्सुलिन की कार्रवाई का समय, जिसमें लैंटोस भी शामिल है, व्यक्तियों के बीच और एक ही व्यक्ति के भीतर भिन्न हो सकता है।

3. फार्माकोकाइनेटिक्स

Absorption and Bioavailability. अवशोषण और जैवउपलब्धता। After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. स्वस्थ विषयों में और मधुमेह के रोगियों में इंसुलिन ग्लार्गिन के चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, इंसुलिन सीरम सांद्रता ने NPH इंसुलिन की तुलना में 24 घंटे से अधिक नहीं के साथ एक धीमी, अधिक लंबे समय तक अवशोषण और एक अपेक्षाकृत निरंतर एकाग्रता / समय प्रोफ़ाइल का संकेत दिया। Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. सीरम इंसुलिन सांद्रता इस प्रकार इंसुलिन ग्लार्गिन के फार्माकोडायनामिक गतिविधि के समय प्रोफ़ाइल के अनुरूप थे।

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. टाइप 1 मधुमेह के रोगियों में 0.3 यूनिट / किग्रा इंसुलिन ग्लार्गिन के चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, एक अपेक्षाकृत निरंतर एकाग्रता / समय प्रोफ़ाइल का प्रदर्शन किया गया है। The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. पेट, डेल्टोइड या जांघ चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद कार्रवाई की अवधि समान थी।

Metabolism. उपापचय। A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). मनुष्यों में एक चयापचय अध्ययन इंगित करता है कि इंसुलिन ग्लार्गिन आंशिक रूप से बी चेन के कार्बोक्सिल टर्मिनस में उपचर्म डिपो में मेटाबोलाइज किया जाता है ताकि इंसुलिन, एम 1 (21 ए-ग्लाइन्स-इंसुलिन) और एम 2 के समान इन विट्रो गतिविधि के साथ दो सक्रिय मेटाबोलाइट्स बन सकें। 21A-Gly-des-30B-Thr इंसुलिन)। Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. अपरिवर्तित दवा और ये गिरावट उत्पाद भी प्रचलन में मौजूद हैं।

विशेष आबादी

Age, Race, and Gender. आयु, रेस और लिंग। Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. LANTUS के फार्माकोकाइनेटिक्स पर उम्र, नस्ल और लिंग के प्रभाव के बारे में जानकारी उपलब्ध नहीं है। However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. हालांकि, वयस्कों (एन = 3890) में नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों और बाल रोगियों (एन = 349) में एक नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण में, उम्र, नस्ल और लिंग के आधार पर उपसमूह विश्लेषण से इंसुलिन सार्डिन और एनपीएच के बीच सुरक्षा और प्रभावकारिता में अंतर नहीं दिखा। इंसुलिन।

Smoking. धूम्रपान। The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. LANTUS के फार्माकोकाइनेटिक्स / फार्माकोडायनामिक्स पर धूम्रपान के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

Pregnancy. गर्भावस्था। The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. LANTUS के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स पर गर्भावस्था के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

Obesity. मोटापा। In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, जिसमें 49.6 किलोग्राम / एम 2 तक के बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) वाले रोगी शामिल थे, बीएमआई पर आधारित उपसमूह विश्लेषण ने इंसुलिन ग्लार्गिन और एनपीएच इंसुलिन के बीच सुरक्षा और प्रभावकारिता में अंतर नहीं दिखाया था।

Renal Impairment. गुर्दे की दुर्बलता। The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. LANTUS के फार्माकोकाइनेटिक्स पर गुर्दे की हानि के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है। However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. हालांकि, मानव इंसुलिन के साथ कुछ अध्ययनों से गुर्दे की विफलता के रोगियों में इंसुलिन के बढ़ते स्तर को दिखाया गया है। Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. गुर्दे की हानि के साथ रोगियों में सावधानीपूर्वक ग्लूकोज की निगरानी और इंसुलिन का खुराक समायोजन, आवश्यक हो सकता है।

Hepatic Impairment. यकृत हानि। The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. LANTUS के फार्माकोकाइनेटिक्स पर यकृत हानि का अध्ययन नहीं किया गया है। However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. हालांकि, मानव इंसुलिन के साथ कुछ अध्ययनों से जिगर की विफलता के रोगियों में इंसुलिन के परिसंचारी स्तर में वृद्धि देखी गई है। Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. हेपेटिक हानि वाले रोगियों में सावधानीपूर्वक ग्लूकोज की निगरानी और इंसुलिन के खुराक समायोजन शामिल हो सकते हैं।